Ученые Центра энергетических наук и технологий Сколтеха и Института проблем химической физики РАН совместно с коллегами из Католического университета Лёвена (Бельгия) научились в одну стадию получать растворимые в воде соединения фуллеренов, которые обладают ценными биологическими свойствами, в том числе способны эффективно подавлять вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).
Фуллерены С60 и С70– это необычная молекулярная форма углерода. В зависимости от числа атомов в молекуле фуллерены по форме напоминают футбольный мяч (С60) или мяч для регби (С70). Соединения на основе фуллеренов на протяжении долгого времени считаются перспективной основой для создания новых медицинских препаратов в связи с их выраженной противовирусной, антибактериальной, противоопухолевой и антиоксидантной активностью.
К сожалению, сами фуллерены абсолютно нерастворимы в воде, что препятствует их использованию в медицине. Существующие на сегодняшний день классические методы синтеза растворимых в воде соединений непосредственно из фуллеренов позволяют получать их лишь с небольшим выходом (обычно до 10%) в несколько сложных синтетических стадий. Эти методы неприменимы для промышленного синтеза водорастворимых соединений фуллеренов, что крайне затрудняет создание на их основе лекарственных препаратов.
Исследовательская группа под руководством профессора Центра энергетических технологий Сколтеха Павла Трошина имеет большой опыт в синтезе водорастворимых производных фуллеренов. В своей последней работе ученые предложили эффективный одностадийный метод получения стабильных водорастворимых производных фуллеренов, обладающих высокой активностью против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Разработанный метод позволяет получать эти соединения с близким к 100% выходом без длительной и трудоемкой хроматографической очистки, что открывает новые возможности для синтеза производных фуллеренов в любых масштабах, требуемых для фармацевтической промышленности.
«Несмотря на то что с момента обнаружения высокой противовирусной активности производных фуллеренов прошло уже более 20 лет, эти уникальные соединения оставались недоступными для клинических испытаний, поскольку их получение оказалось очень трудоемким. Мы надеемся, что предложенный нами простой и одностадийный метод синтеза водорастворимых соединений фуллеренов позволит решить эту проблему и еще на шаг приблизит нас к созданию эффективных противовирусных препаратов на их основе,» – рассказывает первый автор опубликованной работы, аспирант Ольга Краевая.
Полученные в рамках работы результаты открывают новые возможности для направленного дизайна водорастворимых производных фуллеренов с заданным набором свойств, что в перспективе позволит вывести на рынок лекарственные препараты нового поколения на основе этих соединений.
Работа опубликована в журнале ChemicalCommunications и анонсирована на его обложке.
*****
Сколтех – негосударственный международный университет. Созданный в 2011 году в сотрудничестве с Массачусетским технологическим институтом (MIT), Сколтех готовит новое поколение лидеров в области науки, технологий и бизнеса, проводит исследования в прорывных областях и содействует технологическим инновациям с целью решения важнейших проблем, стоящих перед Россией и миром. Сколтех развивает шесть приоритетов: наука о данных и искусственный интеллект, науки о жизни и здоровье, современные методы проектирования и перспективные материалы, энергоэффективность, фотоника и квантовые технологии, перспективные исследования. Усилия Сколтеха призваны способствовать укреплению технологического превосходства России в приоритетных направлениях.
